béta-blokkolók

Béta-blokkolók vagy béta-adrenerg receptorok - egy csoportja, a gyógyszerek, amelyek kötődnek a béta-adrenoceptorok vonatkozásában, és blokkolják az katekolaminok (adrenalin és noradrenalin). A béta-blokkolók tartoznak bázikus gyógyszerek kezelésére esszenciális artériás magas vérnyomás és a magas vérnyomás szindróma. Ez a csoport a gyógyszerek magas vérnyomás kezelésére használják 1960 óta, amikor először lépett be a klinikai gyakorlatba.

A felfedezések története

1948-ban, R. P. Ahlquist leírt két funkcionálisan különböző típusú adrenerg receptorok - az alfa- és béta. Az elkövetkező 10 évben ez volt ismert, csak az alfa-adrenerg antagonisták. 1958-ban megnyílt dihloizoprenalin, kombinált tulajdonságait az agonisták és antagonisták a béta-receptorok. Ő és számos más későbbi készítményeket még nem klinikai használatra alkalmas. Csak 1962-ben azt szintetizáltuk propranolol (Inderal), amely nyitott egy új és egy világos oldalt a kardiovaszkuláris betegségek kezelésére.

A hatásmechanizmus a béta-blokkolók

A hatásmechanizmus gyógyszerek ebben a csoportban, mivel képesek blokkolni a béta-adrenerg receptorok a szívizom és más szövetek, így a különféle hatások, amelyek komponensei a mechanizmus a vérnyomáscsökkentő hatást ezeknek a gyógyszereknek.

• Csökkentett perctérfogat, pulzusszám és az erő, és ezáltal csökken a szívizom oxigénigényét, és növeli a számát fedezetek újraelosztott miokardiális véráramlás.
• Lassuló pulzusszám. Ebben a tekintetben, diasztole optimalizálja a teljes koszorúér véráramlását, és támogatja az anyagcserét sérült szívizomban. A béta-blokkolók, „védő” myocardium, csökkentheti infarkttsirovaniya zóna és a myocardialis infarktus szövődmények.
• Csökkent a teljes perifériás ellenállás csökkentésével a termelés renin juxtaglomeruláris apparátus sejt.
• Csökkentett noradrenalin felszabadulását a posztganglionos szimpatikus idegrostok.
• Megnövelt hozamot értágító faktorok (prosztaciklin, prosztaglandin E2, nitrogén-oxid (II)).
• Csökkentése reabszorpció a nátrium-ionok a vesékben és a baroreceptor érzékenysége az aortaív és a carotis (aluszékonyság) sinus.
• Membrán stabilizáló hatás - csökken a membrán permeabilitás a nátrium- és kálium-ionok.

Együtt vérnyomáscsökkentő béta-blokkolók az alábbi hatásai.

• Antiaritmiás hatással, amely által okozott hatás gátlása katecholaminok, lassítják a szinusz sebesség és csökken a pulzusszám, a pitvar-kamrai septum.
• Antianginás Activity - kompetitív blokkoló béta-1 adrenerg receptorok a szívizom és az erek, amely csökkenéséhez vezet a szívfrekvencia, a szívizom kontraktilitását, artériás vérnyomás, és növeli a időtartamát diasztolé, javítja szívkoszorúér véráram. Általában - csökken a kereslet a szívizom oxigén, mint a megnövekedett terhelési tolerancia, csökkent időszakok ischaemia gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok angina pectoris és postinfakrktnoy angina.
• Antiplatelet képessége - lassú vérlemezke-aggregációt, és serkentik a prosztaciklin szintézis az endotélium az érfal, csökkenti a vér viszkozitását.
• Antioxidáns hatás, ami abban nyilvánul meg gátlása a szabad zsírsavak a zsírszövetben, okozta katekolaminok. Csökkentett oxigén igény további metabolizmus zajlik.
• A csökkenés a vénás vér áramlását a szív és a keringő plazma térfogat.
• Csökkenti az inzulin szekréciót hatását a máj glikogenolízis.
• Nyugtató hatású, és növeli a méh kapacitás a terhesség alatt.

serkentő hatását a béta-adrenerg receptorok

A táblázatból nyilvánvaló, hogy a béta-1 adrenerg receptorok döntően a szív, a máj és a vázizomzat. Katekolaminok, érintő béta-1 adrenerg receptorok, stimuláló hatással, ami növeli a gyakorisága és erőssége szív összehúzódások.

Osztályozása a béta-blokkolók

Attól függően, hogy a megelőző hatása van a p-1 és béta-2-adrenerg receptorok vannak osztva:

• kardioszelektív (metoprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
• kardioneselektivnye (propranolol, nadolol, timolol, metoprolol).

Attól függően, hogy a képesség, hogy oldódnak lipidek vagy vízben farmakokinetikai béta-blokkolók három csoportba sorolhatók.

1. A lipofil béta-blokkolók (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metoprolol, timolol). A szájon át gyorsan és majdnem teljes mértékben (70-90%) felszívódik a gyomorban és a belekben. Kábítószer ebben a csoportban is a különböző szövetek és szervek, valamint a placentán és a vér-agy gáton. Jellemzően, lipofil béta-blokkolók vannak hozzárendelve alacsony dózisú súlyos máj- és a pangásos szívelégtelenség.
2. Hidrofil béta-blokkolók (atenolol, nadolol, talinolol, szotalol). Ellentétben lipofil béta-blokkolók, amikor belül használt felszívódik csak 30-50%, kisebb mértékben a májban metabolizálódik, hosszú a felezési ideje. A származtatott túlnyomórészt a veséken keresztül, amellyel kapcsolatban a hidrofil béta-blokkolók alkalmazott alacsonyabb dózisokban elégtelen veseműködés.
3. Lipo és hidrofil béta-blokkolók, vagy amfifil blokkolók (acebutolol, bizoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), oldható lipidek, és a víz felszívódik orális beadása után 40-60% a készítmény. Foglalnak el köztes helyzetben a liposzóma és a hidrofil béta-blokkolók és kimenetre egyformán vesék és a máj. A gyógyszer előírt a közepes vesekárosodás és májkárosodás.

Osztályozása a béta-blokkolók generációk

1. Kardioneselektivnye (propranolol, nadolol, timolol, oxprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
2. Kardioszelektív (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebivolol, bevantolol, eszmolol, acebutolol, talinolol).
3. A béta-blokkolók, a tulajdonságait az alfa-adrenerg blokkolók receptorok (carvedilol, labetalol, celiprolol) olyan készítmények, amelyekre jellemző az mechanizmusok vérnyomáscsökkentő hatást mindkét csoportban blokkolók.

Kardioszelektív és a nem-kardioszelektív béta-blokkolók viszont vannak felosztva termékek belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek, és nélküle.

1. Kardioszelektív béta-blokkolók nélkül belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (atenolol, metoprolol, betaxolol, bizoprolol, nebivolol), valamint a magas vérnyomást csökkentő hatást lassítja a szívfrekvenciát, adott antiaritmiás hatást, nem okoz hörgőgörcsöt.
2. Kardioszelektív béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (az acebutolol, talinolol, celiprolol) kevesebb, lassítja a szívfrekvenciát, gátolják automatizmus sinus csomópont és pitvar-kamrai vezetési, amely jelentős antianginás és antiaritmiás hatást sinus tachycardia, szupraventrikuláris és ventrikuláris aritmiák, kevés hatása van a béta -2 adrenoceptor a légúti-tüdő hajók.
3. Egy nem-kardioszelektív béta-blokkolók nélkül belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (propranolol, nadolol, timolol) van a legnagyobb antianginás fellépés, így gyakran írják fel a betegeknek egyidejűleg angina.
4. Nem kardioszelektív béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (oxprenolol, Trazikor, pindolol, whisky) nem csak blokkolt, hanem részben stimulálja a béta-adrenerg receptorok. Kábítószer ebben a csoportban kevésbé lassítja a szívverést, hogy lassú pitvar-kamrai vezetési és csökkentette a szívizom összehúzódó. Ezeket fel lehet használni a magas vérnyomásban szenvedő betegek enyhe ingerületvezetési zavarok, szívelégtelenség, lassú szívverés.

Kardioszelektív béta-blokkolók

Kardioszelektív béta-blokkolók gátolják a béta-1 adrenerg receptorok találhatók a szívizomsejtek, juxtaglomeruláris apparátus a vese, zsírszövet, a szív vezetési rendszer és a beleket. Azonban, a szelektivitás a béta-blokkolók dózisfüggő és eltűnik nagy dózisú béta-1 szelektív béta-blokkolók.

Nem szelektív béta-blokkolók hatnak mindkét típusú receptor béta-1 és béta-2 adrenoreceptorok. A béta-2-adrenerg receptorok a vaszkuláris sima izom, bronchiális, uterin, hasnyálmirigy, máj és zsírszövet. Ezek a gyógyszerek növelik az összehúzódási aktivitást a terhes méh, ami oda vezethet, hogy koraszülés. Egyidejűleg blokád béta-2-adrenerg receptorok kapcsolódó káros hatások (hörgőgörcs, perifériás vaszkuláris görcs, a csökkent glükóz és lipid metabolizmus) nem szelektív béta-blokkolók.

Kardioszelektív béta-blokkolók előnyt élveznek a nem-cardioszelektív a betegek kezelésére artériás magas vérnyomás, az asztma és más betegségek a légutakat, kíséretében bronchospasmus, cukorbetegség, időszakos sántítás.

Indikáció:

• Esszenciális hipertónia;
• szekunder magas vérnyomás;
• hypersympathicotonia jelek (tachycardia, magas pulzusnyomás, hiperkinetikus hemodinamikai típus);
• egyidejű koszorúér betegségben - angina (dohányzás szelektív béta-blokkolók, nem dohányzó - nem-szelektív);
• miokardiális függetlenül a jelenléte angina;
• ritmus a szív (pitvari és kamrai aritmia, tachycardia);
• subcompensated szívelégtelenség;
• hipertrófiás kardiomiopátia, subaortic szűkület;
• mitrális prolapsus;
• kockázatának kamrafibrilláció és a hirtelen halál;
• magas vérnyomás a preoperatív és posztoperatív időszakban;
• A béta-blokkolók is előírt migrén, hyperthyreosis, a narkotikumok és alkohol absztinenciát.

Béta-blokkolók: ellenjavallatok

A szív- és érrendszer:

• bradycardia;
• 2-3 fokozatú atrioventrikuláris blokk;
• alacsony vérnyomás;
• pangásos szívelégtelenség;
• kardiogén sokk;
• vasospasticus angina.

Más szervek és rendszerek:

• asztma;
• krónikus elzáródásos tüdőbetegség;
• szűkületet perifériás érbetegség végtagischaemia nyugalomban.

Béta-blokkolók: Side Effects

A szív- és érrendszer:

• csökkent szívfrekvencia;
• hátráltatása atrioventrikuláris vezetés;
• jelentős csökkenését vérnyomás;
• csökkenését ejekciós frakció.

Más szervek és rendszerek:

• rendellenességek a légzőrendszer (hörgőgörcs, bronchiális elzáródás, súlyosbodása krónikus tüdőbetegség);
• perifériás érösszehúzódás (Raynaud-szindróma, hideg végtagok, időszakos sántítás);
• pszicho-érzelmi zavarok (gyengeség, álmosság, károsodott memória, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózis, alvási zavarok, hallucinációk);
• gyomor-bélrendszeri zavarok (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, súlyosbodása peptikus fekély, vastagbélgyulladás);
• megvonási szindróma;
• rendellenességek szénhidrát-és zsíranyagcsere;
• izomgyengeség, terhelési intolerancia;
• impotencia és csökkent libidó;
• vesefunkció romlása miatt csökkenése perfúziós;
• csökkent termelése könnyfolyadék, kötőhártya-gyulladás;
• a bőr rendellenességeit (dermatitisz, exanthema, a psoriasis fellángolása);
• Magzati alultápláltság.

Béta-blokkolók és a cukorbetegség

A cukorbetegség a második típusú, előnyben részesítjük a szelektív béta-blokkolók miatt tulajdonságok diszmetabolikus (hiperglikémia, csökkent inzulin-érzékenység) vannak kifejezve kisebb mértékben, mint a nem-szelektív.

Béta-blokkolók és a terhesség

A terhesség, a béta-blokkolók (nem-szelektív) nem kívánatos, mivel ezek bradycardiát okoznak, és hypoxia követte magzati hypotrophy.

Mi gyógyszerek csoportjába tartozó béta-blokkolók használjak?

Beszéd a béta-blokkoló vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, mint osztály, azt jelenti, gyógyszerek béta-1 szelektivitás (ezek kevesebb mellékhatása van) anélkül, belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (hatékonyabb) és értágító hatású.

Mi a béta-blokkoló jobb?

Viszonylag nemrég hazánkban volt egy béta-blokkoló, amely a legjobb kombináció az összes tulajdonságok szükségesek a krónikus betegségek (magas vérnyomás és a szívkoszorúér-betegség) - Lokren.

Lokren - egy eredeti és ugyanakkor olcsó béta-blokkoló, amelynek magas a béta 1 szelektivitása és a legnagyobb felezési idő (15-20 óra), akkor lehet használni, 1 alkalommal naponta. Azonban ő nem rendelkezik intrinsic szimpatomimetikus aktivitással. A készítmény normalizálja a vérnyomást cirkadián ritmus változását, ezáltal csökkentve a mértékét reggel vérnyomás növekedés. Amikor kezelésére Lokrenom betegeknél a koszorúér-betegség gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok, fokozott fizikai terhelhetőséget. A drog nem okoz Gyengeség, fáradtság, nincs hatással a szénhidrát és lipid anyagcserét.

A második készítmény, amelyek szétválaszthatok, - A nebivolol (nebivolol). Van egy különleges helyet foglal el az osztály a béta-blokkolók mert a szokatlan tulajdonságokkal rendelkezik. A nebivolol két izomer: az első egy béta-blokkoló, és a második - értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a stimuláció a nitrogén-oxid szintézisének (NO) vaszkuláris endotélium.

Due nebivolol kettős hatásmechanizmus beadhatók a betegnek a magas vérnyomás és az egyidejű krónikus obstruktív légúti betegség, perifériás artéria betegség, pangásos szívelégtelenség, diszlipidémia és diabétesz kezelésére.

Ami az elmúlt két kóros folyamatokat, ma van egy jelentős mennyiségű tudományos adatokat, nebivolol nem csak nincs negatív hatással van a lipid és szénhidrát-anyagcsere, hanem normalizálja hatása a koleszterin szintet, triglicerid, vércukor és glikált hemoglobin. A kutatók tulajdonítják ezeket a különleges csoportját a béta-blokkolók tulajdonságokat NO-moduláló hatása a kábítószert.