Protozoaellenes szerek - az
lek. Szigetek a kezelésére és megelőzésére, paraziták okozta betegségek, -malyarii, leishmaniasis, trypanosomiasis, trichomoniasis, amoebiasis, Giardiasis és hasonlók. Mint az AP. droghasználat növelésére. eredetű (alkaloidok emetin és kinin), nek- antibiotikumok. pl. az amfotericin B (lásd. makrolidok) és tetraciklinek, valamint szintetikus. kapcsolat. Az utóbbi egy Naib. értéket. Ezek közé tartoznak, többek között különösen: 1) egy 4-amino-kinolin-származékok, pl. aminohi-Nol (I) általános képletű és a klorokin (II). Az első egy sárga kristályok formájában. m. pl. 196-198 ° C, a rossz oldhatóság. vízben, gyakorlatilag nem oldódik. etanolban; kezelésére használt Giardiasis és bőr-Leishmaniasis. Klorokint difoszfát (hingamin, delagil, rezohin) -bestsv. kristályok. m. pl. 216-218 ° C, jó oldhatóság. Vízben rosszul etanol, nem szol. dietil-éterben és kloroformban. Amikor meglúgosítjuk annak p-árok kiosztott bázis (m. Op. 88-89 ° C), a jó oldhatóság. Az org. p-celeration és az oldhatóság. a vízben. Difoszfát klorokin - a akut megnyilvánulásai malária. Az itt használt hidroxi-klorokin (Plaquenil, III) -szulfát és klorokin (nivahin, t. Op. 210 ° C).
2) 8-amino-kinolint származékok használt Chap. arr. megelőzésére és a visszaesés megelőzésére malária. Ezek közé tartozik a trihomonatsid, primakin (IV) és hinotsid (V). Primakin narancsvörös kristályok, m. Pl. 202-205 ° C, szol. vízben, oldhatósága. dietil-éterben, és a kloroform; vizes alkáli p-PAX formák a bázis m. bales. 175-179 ° C / 2 Hgmm. Art. Hinotsid sárga kristályok, m. Pl. 226-227 ° C, jó oldhatóság. Vízben, etanolban-rosszabb, nem szol. dietil-éterben és benzolban. A lúgos, vizes p-D képezi a bázis m. Pl. 46 ° C, jó oldhatóság. Az org. p-celeration és az oldhatóság. a vízben.
3) Derivative nitro-imidazol, metronidazol (LAF-gil, Trichopolum, Clione, VI) és tinidazol (fasizhin, VII), amelynek széles spektrumú hatást protozoák ellen. Naib. fontosságát bestsv metronidazol. kristályok. pl. 158-161 ° C, szol. forrásban lévő víz és etanol, a rossz oldhatóság. Hideg vízben gyakorlatilag nem szol. dietil-éterben és kloroformban.
4) hloridin (pirimetamin, VIII) -bestsv. kristályok. pl. 238-241 ° C, nem szol. a vízben, rossz oldhatóság. etanolban és kloroformban. Amikor fűtés. tömény. HC1 a méhlepény. hozzáadásával p-RA I2 barna csapadék képződik, p - oldható p-D hiposzulfit. Pályázzon a malária terjedésének megakadályozására.
5) Solyusurmin (IX) -bestsv. szagtalan por, szol. vízben formában egy opálos p-árok gyakorlatilag sol. etanolban. Tartalmaz 21-33% antimon. Alkalmazott visceralis leishmaniasis.
6) Quinacrine (X) -sárga keserű kristályok, m. Pl. 248-250 ° C (bomlik). Sol. vízben (3%) és etanol, szinte nincs szol. dietil-éterben és kloroformban. P-ry quinacrine fluoreszcenciával. A pres. alkálifém-bázis formák m. pl. 86-88 ° C-on Mivel az erős mellékhatások az orvostudomány szinte soha nem használják.
Lit.: Alkalmazott gyógyszerek parazitás betegségek, ed. A. I. Krotova, MA 1979 R. Knight parazitás betegségek, transz. az angol. M. 1985. V. V. Peters.
Kémiai Lexikon. - M. szovjet Enciklopédia. Ed. I. L. Knunyantsa. 1988.